Народная медицина - лечение болезней травами, ваннами, настоями, отварами, настойками и многое другое.

Народная медицина. Лечение болезней. Акушерство и гинекология, детские и повсеместные болезни. Описание и профилактика заболеваний. Лечение болезней соками, настоями, компрессами, настойками, отварами, мазями, порошками, сборами трав и травами.
Акушерство и гинекология Детские болезни Лекарственные чаи Лечение соками Статьи
 Лечение заболеваний
АденоидыАлкоголизмАллергияАнгинаАневризма аортыАнемииАртрит (воспаление суставов)Астма бронхиальнаяАтеросклерозАфтыБельмоБессонницаБешенство (водобоязнь)БронхитВарикозное расширение вен на ногахВодянкаВолос (водяной червяк)Воспаление глазВоспаление печениГастрит (катар желудка)Геморрой (почечуй)Гемофилия (кровоточивость)ГерпесГипертонияГипотонияГлаукома («желтая вода»)ГлистыГоловная больГоловокружениеГриппДепрессияДиабет сахарныйДизентерияЖелтухаЖелчнокаменная болезньЗадержка мочиЗапорЗобЗубная больИзжогаИкотаИмпотенцияИнфаркт миокардаИстерияКардиосклерозКашельКолитКонъюнктивитКровотечения и кровоизлиянияЛарингитМалокровие (анемия)МалярияМетеоризмМочекаменная (почечнокаменная) болезньНасморкНевралгияНеврастенияНедержание мочиОбморокОжирение (тучность)ОпухолиОслабление зренияОтит (воспаление среднего уха)ОтравленияОтрыжкаОтсутствие аппетитаПневмония (воспаление легких)ПодаграПоносПочек воспалениеПриливы к головеПрострел или люмбагоПростудаРадикулитРаны и некоторые заболевания кожиРвотаРевматизмСердечно-сосудистая недостаточностьСердечно-сосудистые заболеванияСибирская язваСклерозСтолбнякСтоматитТифыТрахомаТрещина заднего проходаТромбофлебитТуберкулезУгри, угревая сыпьУремияХолераХолециститЦарапины, раны, укусы, порезыЦинга (скобут)ЦиститЧумаЭпилепсияЯзва голениЯзвенная болезньЯчменьЯщур
АБВГДЕЖЗИКЛМНОПРСТУФХЦЧШЩЭЯ


Антигистаминные препараты что это такое


Как действуют антигистаминные препараты

В современном мире нелегко избежать аллергии. Бороться с ней помогает широкий спектр антигистаминных препаратов. Расскажем, когда они необходимы, все ли они безопасны, и какие есть ограничения в их применении.

Антигистаминные препараты — это лекарства для предотвращения и устранения симптомов аллергических реакций. Важным плюсом таких препаратов можно считать то, что их цена доступна любому. Врачи отмечают, что из-за ухудшения экологической обстановки и ослабленного иммунитета все больше людей страдает аллергией в обычных бытовых условиях. Иногда напасть принимает серьезные формы, укладывая человека в постель на несколько дней. Особенно подвержены аллергии дети. Как же возникает аллергия и чем она опасна.

С чем борются антигистаминные препараты

Все начинается с того, что в организм попадает некое вещество — аллерген. Это может быть после укуса клеща, вдыхания пыльцы, прикосновения к листьям враждебного растения или другими способами. Аллергические реакции могут появляется в течение 15–20 минут после контакта с возбудителем, а могут развивается через сутки-двое после воздействия аллергена. Вот от кого стоит ждать опасностей:

— химические вещества (красители, масла, смолы)

— бытовые раздражители (пыль, клещи)

— домашние животные (слюна, моча, шерсть и перхоть)

— пыльца трав и деревьев

— жалящие насекомые

— грибковые микроорганизмы, попадающие с пищей или воздушным путем

— лекарства

— вещества, содержащиеся в морепродуктах, меде, коровьем молоке и некоторых других продуктах.

Почему нельзя не обращать внимания на аллергию

Под действием аллергена в человеческом организме вырабатываются определенные биологически активные вещества, которые приводят к развитию аллергического воспаления. Веществ этих несколько десятков, но наиболее активным из них является гистамин. У здорового человека гистамин находится в неактивном состоянии внутри совершенно определенных клеток. При контакте с аллергеном гистамин высвобождается, активизирует антитела, атакующие собственные клетки организма, что приводит к возникновению симптомов аллергии.

Аллергические симптомы:

—отеки

— покраснения, сыпи

— кашель или насморк

— снижение артериального давления

— низкая температура тела

— судороги

— нарушение дыхательного ритма, спазм бронхов

— расстройство деятельности сердца;

— потеря сознания.

В дальнейшем эти симптомы могут жить своей жизнью, и тяжесть протекания заболеваний вроде ОРВИ зависит больше от иммунитета больного, чем от эффективности устранения последствий аллергии. Очевидно, чем больше в организме свободного гистамина, тем сильнее зуд или кашель. То, сколько этого вещества освобождается, определяется только силой первичной аллергической реакции. Но уже высвободившийся гистамин можно нейтрализовать, связав его с помощью химических препаратов и превратив в безопасное вещество. Именно такие препараты и объединены в группу антигистаминных лекарственных средств.

Профилактический эффект любых антигистаминных препаратов не всегда выражен достаточно сильно, чтобы даже при их приеме гарантировано избежать аллергии. Так что если вам известно конкретное вещество, вызывающее именно у вас или у вашего ребенка аллергию, то не нужно гладить кошку, предварительно проглотив таблетку супрастина. О глажении кошек стоит вообще забыть. Но если избежать контакта невозможно, например, в случае с пыльцой деревьев, использование антигистаминных препаратов вполне уместно.

Какие бывают антигистаминные препараты

Различают несколько поколений по времени появления. К лекарствам 1-го поколения относятся димедрол, дипразин, супрастин, тавегил, диазолин и фенкарол. Все эти лекарства применяются уже много лет в форме таблеток, капсул или сиропов. В тяжелых случаях используются и инъекции.

Минус всех этих средств в том, что они обладают выраженным (кроме диазолина и фенкарола) успокаивающим и даже снотворным эффектами, порой вызывают головокружение и заторможенность реакций. Поэтому после принятия, например, супрастина или тавегила нельзя садиться за руль и не стоит ждать подъема трудоспособности. К тому же отдельные антигистаминные препараты 1-го поколения могут сами вызывать аллергическую реакцию.

Антигистаминные препараты второго поколения во многом превосходят предшественников. Они не вызывают привыкания и сонливости, принимаются раз в сутки, не адсорбируются с продуктами питания в ЖКТ. К таким лекарствам относятся кларидол (кларисенс), кларотадин, кларитин, рупафин, ломилан, лорагексал, зиртек, кестин.

Антигистаминные препараты нового третьего поколения — это уже пробиотики. Попадая в организм, они из исходной формы преобразуются в активные продукты распада, которые и дают лечебный эффект. Они не имеют седативного эффекта и совершенно безопасны для сердца. К подобным препаратам относятся гисманал, трексил, телфаст, фексодин, фексофаст, левоцетиризин, ксизал, эриус, дезал.

Часто можно услышать от создателей рекламы об антигистаминных препаратах четвертого поколения. Знайте, что рекламный трюк. Такой фармакологической группы не существует, хотя маркетологи относят к ней не только вновь созданные препараты, но и лекарства второго поколения.

О чем не стоит забывать

Важное свойство антигистаминных препаратов состоит в том, что они способны усиливать действие других лекарств. Врачи часто используют это для усиления эффекта жаропонижающих и обезболивающих средств. Любые лекарства, действующие на центральную нервную систему в сочетании с антигистаминными препаратами, становятся намного активнее, так что легко может возникнуть передозировка вплоть до потери сознания. В сочетании с алкоголем антигистаминные препараты ведут себя совершенно непредсказуемо: человек может глубоко уснуть, а может и впасть в буйство.

Стоит помнить, что большинство антигистаминных препаратов высушивают слизистые оболочки. Отсюда сухость во рту. Некоторые лекарства обладают способностью делать более вязкой мокроту в легких, об этом стоит помнить даже при ОРВИ. Гистамин, помимо аллергических проявлений, усиливает также секрецию желудочного сока. Поэтому некоторые препараты активно используются для лечения гастритов с повышенной кислотностью, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

Эффект от антигистаминных препаратов сходен, но чаще всего каждому пациенту оптимально подходит совершенно определенный препарат. Его подбор — задача лечащего врача. Без консультации с доктором не стоит использовать эти сильнодействующие лекарства даже в профилактических целях.

zdravcity.ru

Антигистаминные препараты: что это такое простыми словами, перечень противоаллергических средств нового поколения, а также список 1, 2 и 3, таблетки антигистамины

Антигистаминные лекарства пользуются огромной популярностью среди населения: их можно увидеть практически в каждой домашней аптечке. Попробуем разобраться в разнообразии таких препаратов.

Что это такое простыми словами?

Антигистаминные препараты — это лекарства, блокирующие особенные Н1-гистаминные рецепторы, благодаря чему гистамин в организме человека больше не может связываться с ними, что, в свою очередь, предупреждает развитие аллергической реакции. Для того чтобы разобраться в сложности всей этой системы, нужно поначалу понять, что собой представляет гистамин. Это вещество — нейромедиатор, его также называют биогенным соединением или своеобразным тканевым гормоном. Оно выполняет массу функций, в частности, необходимо для:

  • Контроля над продолжительностью сна.
  • Контроля над употреблением воды и пищи.
  • Осуществления процессов терморегуляции.
  • Обеспечения сексуального влечения и пр.

Гистамин принимает активнейшее участие в формировании контролируемого иммунного ответа нашего тела на раздражитель. Именно он воздействует на рецепторы респираторной системы, а также глаз и кожных покровов, провоцирует появление насморка, слезотечения, зуда, чихания и бронхоспазма. Закономерно, что если эффекты, вызываемые гистамином, тормозятся, выраженность аллергических проявлений уменьшается.

В организме человека находится четыре различных типа рецепторов к гистамину, которые отличаются различной локализацией. В частности, гистаминные рецепторы первого типа сконцентрированы в мозге, а также в гладкой мускулатуре и кровеносных сосудах. Именно их сокращают аббревиатурой Н1, и именно за их блокировку отвечают антигистаминные лекарства, используемые сегодня для терапии аллергических заболеваний.

Антигистаминные препараты никак не могут вытеснить гистамин, они лишь блокируют незанятые либо высвобождаемые Н1-рецепторы. Такие препараты отлично предупреждают аллергические реакции.

Какие бывают противоаллергические лекарства?

Все антигистаминные лекарства принято делить на поколения, в зависимости от особенностей действия, а также от наличествующих побочных эффектов и рисков для пациента. Наиболее распространенным является разделение на три поколения, хотя многие врачи придерживаются той точки зрения, что всего существует два поколения таких медикаментов. В то же время в сети можно отыскать информацию даже о препаратах 4 или 5 поколения.

Список антиаллергических средств 1 поколения

Лекарства первого поколения уже давно находятся на фармацевтическом рынке, для них характерна способность очень быстро преодолевать так называемый гематоэнцефалический барьер — своеобразную преграду между кровью и головным мозгом. Именно поэтому основной минус и типичный побочный эффект таких медикаментов — сонливость после их приема. Мы уже упоминали чуть выше о том, что гистамин необходим для регуляции цикла сна и бодрствования у человека, поэтому естественно, что нарушение деятельности рецепторов в центральной нервной системе становится причиной сонливости. Помимо того, антигистамины первого поколения имеют и прочие недостатки, в частности:

  • Нарушают концентрацию.
  • Негативно сказываются на памяти.
  • Снижают способность к обучению.
  • Уменьшают продуктивность труда.
  • Требуют неоднократного приема в течение дня.

Во многих странах настоятельно рекомендуют не продавать такие медикаменты без рецепта.

Среди препаратов от аллергии первого поколения находятся:

  • Хлоропирамин (Супрастин).
  • Дифенгидрамин (Димедрол).
  • Клемастин (Тавегил).
  • Ципрогептадин (Перитол).
  • Прометазин (Пипольфен).
  • Квифенадин (Фенкарол).
  • Гидроксизин (Атаракс).

Безусловно, такие лекарства способны купировать признаки аллергии. Но наличие многих побочных эффектов исключает их из списка препаратов первого выбора при терапии аллергических болезней.

Перечень лекарств 2 поколения

Со временем ученым удалось разработать медикаменты, которые проникали сквозь ГЭРБ в меньшем объеме либо вовсе не могли этого сделать. Однако все такие лекарства, к сожалению, в большей или меньшей степени обладали кардиотоксическими свойствами — негативно сказывались на работе сердца. Тем не менее они имели массу плюсов:

  • Давали быстрый и длительный результат.
  • Практически не вызывали сонливость.
  • Не вызывали привыкания.

Однако в продаже нет антигистаминных лекарств второго поколения для парентерального введения (мимо пищеварительного тракта).

В список таких препаратов от аллергии входят:

  • Терфенадин. На сегодняшний день такой медикамент используется очень редко, а в некоторых странах даже изъят из продажи ввиду способности вызывать фатальные аритмии.
  • Астемизол. Этот антигистаминный препарат отличается особенно продолжительным действием. Однако может накапливаться в организме, что повышает риск серьезных проблем с сердцем. Запрещен к продаже в некоторых странах.
  • Акривастин. (В аптеке продается как Семпрекс). Позволяет достичь быстрого результата на короткий период времени.
  • Диметинден (его можно купить под названием Фенистил). Часто применяется в педиатрической практике.
  • Лоратадин (в продаже — Кларитин и пр.). Является одним из наиболее покупаемых антигистаминных лекарств второго поколения, так как обладает высокой эффективностью, не оказывает седативного эффекта, не потенцирует действие спиртного, практически не взаимодействует с прочими медикаментами и практически не обладает кардиотоксическими свойствами.
  • Левокабастин (в аптеке можно купить как Гистимет или Визин Алерджи). Это лекарство применяют как глазные капли либо назальный спрей. Препарат практически не попадает в системный кровоток.
  • Азеластин (входит в состав лекарства Аллергодил). Этот медикамент также не способен вызывать системные побочные эффекты.
  • Цетиризин.

Также в этот список входят еще некоторые медикаменты: олопатадин, рупатадин, мизоластин, эбастин, биластин, бепотастин, хифенадин.

Сейчас многие из перечисленных лекарств являются препаратами выбора при аллергии. Но при этом далеко не все врачи считают нужным предупреждать своих пациентов о том, что такая терапия может негативно сказаться на работе их сердца.

Антиаллергенные средства 3 поколения

Спустя несколько лет после изобретения антигистаминных медикаментов 2 поколения были разработаны новые лекарства — производные таких препаратов. В сети их чаще всего называют лекарствами нового либо третьего поколения, но большинство ученых все-таки придерживаются другой точки зрения и уверяют, что такие препараты все-таки являются представителями второго поколения, но более усовершенствованными. Для них характерно отсутствие кардиотоксичности и большинство из них не провоцируют сонливость. Среди таких лекарств находится:

  • Левоцетиризин. В продаже его можно найти под наименованиями Ксизал, Эльцет либо Зодак Экспресс. Среди побочных эффектов такого медикамента числится сонливость, но он дает нужный результат очень быстро.
  • Дезлоратадин. В аптеках продается с названиями Дезал, Эриус, а также Лордестин и пр.
  • Фексофенадин. В продаже есть под названиями Телфаст, Фексофен, а также Фексадин.

Современные противогистаминные препараты последнего поколения позволяют довольно быстро достичь терапевтического эффекта на продолжительный период времени. Так как они крайне редко вызывают нежелательные последствия, их можно принимать долго.

Бывают ли таблетки 4 и 5 поколения?

На сегодняшний день вся информация, которая встречается в сети об антигистаминных лекарствах 4 и 5 поколения является абсолютно недостоверной. Таких медикаментов не существует. В основном упоминания о них, как о лучших средствах от аллергии, являются не чем иным, как маркетинговым ходом.

Какие антигистамины лучше?

Вопрос о том, какие антигистаминные лекарства будут более эффективны в каждом конкретном случае, является довольно сложным, и ответить на него под силу только опытному врачу. В некоторых случаях есть смысл в назначении пациенту препаратов первого поколения, в частности, если есть необходимость внутривенного либо внутримышечного введения. В остальных ситуациях врачи, правда, предпочитают использовать более современные препараты, которые действуют долго и вызывают минимум побочных эффектов. Согласно данным статистики, препаратами выбора чаще всего становятся:

  • Лоратадин.
  • Цетиризин.
  • Дезлоратадин.

Подобрать самый лучший препарат в каждом конкретном случае поможет врач. Иногда схема терапии может подразумевать замену одного назначенного лекарства другим.

Загрузка...

moninomama.ru

АНТИГИСТАМИННЫЕ ПРЕПАРАТЫ: от димедрола к телфасту | #03/01

Исторически сложилось так, что под термином «антигистаминные препараты» понимают средства, блокирующие Н1-гистаминовые рецепторы, а лекарства, воздействующие на Н2-гистаминовые рецепторы (циметидин, ранитидин, фамотидин и др.), называют Н2-гистаминоблокаторами. Первые используются для лечения аллергических заболеваний, вторые применяются в качестве антисекреторных средств.

Гистамин, этот важнейший медиатор различных физиологических и патологических процессов в организме, был химически синтезирован в 1907 году. Впоследствии его выделили из тканей животных и человека (Windaus A., Vogt W.). Еще позднее были определены его функции: желудочная секреция, нейромедиаторная функция в ЦНС, аллергические реакции, воспаление и др. Спустя почти 20 лет, в 1936 году, были созданы первые вещества, обладающие антигистаминной активностью (Bovet D., Staub A.). И уже в 60-е годы доказана гетерогенность рецепторов в организме к гистамину и выделены три их подтипа: Н1, Н2 и Н3, различающиеся по строению, локализации и физиологическим эффектам, возникающим при их активации и блокаде. С этого времени начинается активный период синтеза и клинического тестирования разнообразных антигистаминных препаратов.

Многочисленные исследования показали что гистамин, воздействуя на рецепторы респираторной системы, глаз и кожи, вызывает характерные симптомы аллергии, а антигистаминные препараты, селективно блокирующие Н1-тип рецепторов, способны их предотвращать и купировать.

Большинство используемых антигистаминных средств обладает рядом специфических фармакологических свойств, характеризующих их как отдельную группу. Сюда относятся следующие эффекты: противозудный, противоотечный, антиспастический, антихолинергический, антисеротониновый, седативный и местноанестезирующий, а также предупреждение гистамининдуцированного бронхоспазма. Некоторые из них обусловлены не гистаминовой блокадой, а особенностями структуры.

Антигистаминные препараты блокируют действие гистамина на Н1-рецепторы по механизму конкурентного ингибирования, причем их сродство к этим рецепторам значительно ниже, чем у гистамина. Поэтому данные лекарственные средства не способны вытеснить гистамин, связанный с рецептором, они только блокируют незанятые или высвобождаемые рецепторы. Соответственно, Н1-блокаторы наиболее эффективны для предупреждения аллергических реакций немедленного типа, а в случае развившейся реакции предупреждают выброс новых порций гистамина.

По своему химическому строению большинство из них относятся к растворимым в жирах аминам, которые обладают сходной структурой. Ядро (R1) представлено ароматической и/или гетероциклической группой и связано при помощи молекулы азота, кислорода или углерода (Х) с аминогруппой. Ядро определяет выраженность антигистаминной активности и некоторые из свойств вещества. Зная его состав, можно предсказать силу препарата и его эффекты, например способность проникать через гематоэнцефалический барьер.

Существует несколько классификаций антигистаминных препаратов, хотя ни одна из них не является общепринятой. Согласно одной из наиболее популярных классификаций, антигистаминные препараты по времени создания подразделяют на препараты первого и второго поколения. Препараты первого поколения принято также называть седативными (по доминирующему побочному эффекту) в отличие от неседативных препаратов второй генерации. В настоящее время принято выделять и третье поколение: к нему относятся принципиально новые средства — активные метаболиты, обнаруживающие, помимо наивысшей антигистаминной активности, отсутствие седативного эффекта и характерного для препаратов второго поколения кардиотоксического действия (см. таблицу).

Кроме того, по химическому строению (в зависимости от Х-связи) антигистаминные препараты подразделяют на несколько групп (этаноламины, этилендиамины, алкиламины, производные альфакарболина, хинуклидина, фенотиазина, пиперазина и пиперидина).

Антигистаминные препараты первого поколения (седативные). Все они хорошо растворяются в жирах и, помимо Н1-гистаминовых, блокируют также холинергические, мускариновые и серотониновые рецепторы. Являясь конкурентными блокаторами, они обратимо связываются с Н1-рецепторами, что обусловливает использование довольно высоких доз. Для них наиболее характерны следующие фармакологические свойства.

  • Седативное действие, определяется тем, что большинство антигистаминных препаратов первой генерации, легко растворяясь в липидах, хорошо проникают через гематоэнцефалический барьер и связываются с Н1-рецепторами головного мозга. Возможно, их седативный эффект складывается из блокирования центральных серотониновых и ацетилхолиновых рецепторов. Степень проявления седативного эффекта первого поколения варьирует у разных препаратов и у разных пациентов от умеренной до выраженной и усиливается при сочетании с алкоголем и психотропными средствами. Некоторые из них используются как снотворные (доксиламин). Редко вместо седатации возникает психомоторное возбуждение (чаще в среднетерапевтических дозах у детей и в высоких токсических у взрослых). Из-за седативного эффекта большинство лекарств нельзя использовать в период выполнения работ, требующих внимания. Все препараты первого поколения потенцируют действие седативных и снотворных лекарств, наркотических и ненаркотических анальгетиков, ингибиторов моноаминооксидазы и алкоголя.
  • Анксиолитическое действие, свойственное гидроксизину, может быть обусловлено подавлением активности в определенных участках подкорковой области ЦНС.
  • Атропиноподобные реакции, связанные с антихолинергическими свойствами препаратов, наиболее характерны для этаноламинов и этилендиаминов. Проявляются сухостью во рту и носоглотке, задержкой мочи, запорами, тахикардией и нарушениями зрения. Эти свойства обеспечивают эффективность обсуждаемых средств при неаллергическом рините. В то же время они могут усилить обструкцию при бронхиальной астме (в связи с увеличением вязкости мокроты), вызвать обострение глаукомы и привести к инфравезикальной обструкции при аденоме предстательной железы и др.
  • Противорвотный и противоукачивающий эффект также, вероятно, связаны с центральным холинолитическим действием препаратов. Некоторые антигистаминные (дифенгидрамин, прометазин, циклизин, меклизин) средства уменьшают стимуляцию вестибулярных рецепторов и угнетают функцию лабиринта, в связи с чем могут использоваться при болезнях движения.
  • Ряд Н1-гистаминоблокаторов уменьшает симптомы паркинсонизма, что обусловлено центральным ингибированием эффектов ацетилхолина.
  • Противокашлевое действие наиболее характерно для дифенгидрамина, оно реализуется за счет непосредственного действия на кашлевой центр в продолговатом мозге.
  • Антисеротониновый эффект, свойственный прежде всего ципрогептадину, обусловливает его применение при мигрени.
  • α1-блокирующий эффект с периферической вазодилятацией, особенно присущий антигистаминным фенотиазинового ряда, может приводить к транзиторному снижению артериального давления у чувствительных лиц.
  • Местноанестезирующее (кокаиноподобное) действие характерно для большинства антигистаминных средств (возникает вследствие снижения проницаемости мембран для ионов натрия). Дифенгидрамин и прометазин являются более сильными местными анестетиками, чем новокаин. Вместе с тем они обладают системными хинидиноподобными эффектами, проявляющимися удлинением рефрактерной фазы и развитием желудочковой тахикардии.
  • Тахифилаксия: снижение антигистаминной активности при длительном приеме, подтверждающее необходимость чередования лекарственных средств каждые 2-3 недели.
  • Следует отметить, что антигистаминные препараты первого поколения отличаются от второго поколения кратковременностью воздействия при относительно быстром наступлении клинического эффекта. Многие из них выпускаются в парентеральных формах. Все вышесказанное, а также низкая стоимость определяют широкое использование антигистаминных средств и в наши дни.

Более того, многие качества, о которых шла речь, позволили занять «старым» антигистаминным средствам свою нишу в области лечения некоторых патологий (мигрень, нарушения сна, экстрапирамидные расстройства, тревога, укачивание и др.), не связанных с аллергией. Немало антигистаминных препаратов первого поколения входит в состав комбинированных препаратов, применяющихся при простуде, как успокаивающие, снотворные и другие компоненты.

Наиболее часто используются хлоропирамин, дифенгидрамин, клемастин, ципрогептадин, прометазин, фенкарол и гидроксизин.

Хлоропирамин (супрастин) — один из самых широко применяемых седативных антигистаминных препаратов. Обладает значительной антигистаминной активностью, периферическим антихолинергическим и умеренным спазмолитическим действием. Эффективен в большинстве случаев для лечения сезонного и круглогодичного аллергического риноконъюнктивита, отека Квинке, крапивницы, атопического дерматита, экземы, зуда различной этиологии; в парентеральной форме — для лечения острых аллергических состояний, требующих неотложной помощи. Предусматривает широкий диапазон используемых терапевтических доз. Не накапливается в сыворотке крови, поэтому не вызывает передозировку при длительном применении. Для супрастина характерно быстрое наступление эффекта и кратковременность (в том числе и побочного) действия. При этом хлоропирамин может комбинироваться с неседативными Н1-блокаторами с целью увеличения продолжительности противоаллергического действия. Супрастин в настоящее время является одним из самых продаваемых антигистаминных препаратов в России. Это объективно связано с доказанной высокой эффективностью, управляемостью его клинического эффекта, наличием различных лекарственных форм, в том числе и инъекционных, и невысокой стоимостью.

Дифенгидрамин, наиболее известный в нашей стране под названием димедрол, — один из первых синтезированных Н1-блокаторов. Он обладает достаточно высокой антигистаминной активностью и снижает выраженность аллергических и псевдоаллергических реакций. За счет существенного холинолитического эффекта имеет противокашлевое, противорвотное действие и в то же время вызывает сухость слизистых, задержку мочеиспускания. Вследствие липофильности димедрол дает выраженную седатацию и может использоваться как снотворное. Оказывает значительный местноанестезирующий эффект, вследствие чего иногда применяется как альтернатива при непереносимости новокаина и лидокаина. Димедрол представлен в различных лекарственных формах, в том числе и для парентерального применения, что определило его широкое использование в неотложной терапии. Однако значительный спектр побочных эффектов, непредсказуемость последствий и воздействия на ЦНС требуют повышенного внимания при его применении и по возможности использования альтернативных средств.

Клемастин (тавегил) — высокоэффективный антигистаминный препарат, сходный по действию с дифенгидрамином. Обладает высокой антихолинергической активностью, однако в меньшей степени проникает через гематоэнцефалический барьер. Также существует в инъекционной форме, которая может использоваться как дополнительное средство при анафилактическом шоке и ангионевротическом отеке, для профилактики и лечения аллергических и псевдоаллергических реакций. Однако известна гиперчувствительность к клемастину и другим антигистаминным средствам, обладающим сходной с ним химической структурой.

Ципрогептадин (перитол) наряду с антигистаминным обладает значительным антисеротониновым действием. В связи с этим он в основном используется при некоторых формах мигрени, демпинг-синдроме, как средство, повышающее аппетит, при анорексии различного генеза. Является препаратом выбора при холодовой крапивнице.

Прометазин (пипольфен) — выраженное воздействие на ЦНС определило его применение при синдроме Меньера, хорее, энцефалите, морской и воздушной болезни, как противорвотное средство. В анестезиологии прометазин используется как компонент литических смесей для потенцирования наркоза.

Квифенадин (фенкарол) — обладает меньшей антигистаминной активностью, чем дифенгидрамин, однако характеризуется и меньшим проникновением через гематоэнцефалический барьер, что определяет более низкую выраженность его седативных свойств. Кроме того, фенкарол не только блокирует гистаминовые Н1-рецепторы, но и снижает содержание гистамина в тканях. Может использоваться при развитии толерантности к другим седативным антигистаминным препаратам.

Гидроксизин (атаракс) — несмотря на имеющуюся антигистаминную активность, как противоаллергическое средство не используется. Применяется как анксиолитическое, седативное, миорелаксирующее и противозудное средство.

Таким образом, антигистаминные средства первого поколения, влияющие как на Н1-, так и на другие рецепторы (серотониновые, центральные и периферические холинорецепторы, a-адренорецепторы), обладают различными эффектами, что определило их применение при множестве состояний. Но выраженность побочных действий не позволяет рассматривать их как препараты первого выбора при лечении аллергических заболеваний. Опыт, накопленный при их применении, позволил разработать препараты однонаправленного действия — второе поколение антигистаминных средств.

Антигистаминные препараты второго поколения (неседативные). В отличие от предыдущего поколения они почти не обладают седативным и холинолитическим эффектами, а отличаются избирательностью действия на Н1-рецепторы. Однако для них в разной степени отмечен кардиотоксический эффект.

Наиболее общими для них являются следующие свойства.

  • Высокая специфичность и высокое сродство к Н1-рецепторам при отсутствии влияния на холиновые и серотониновые рецепторы.
  • Быстрое наступление клинического эффекта и длительность действия. Пролонгация может достигаться за счет высокого связывания с белком, кумуляции препарата и его метаболитов в организме и замедленного выведения.
  • Минимальный седативный эффект при использовании препаратов в терапевтических дозах. Он объясняется слабым прохождением гематоэнцефалического барьера вследствие особенностей структуры этих средств. У некоторых особенно чувствительных лиц может наблюдаться умеренная сонливость, которая редко бывает причиной отмены препарата.
  • Отсутствие тахифилаксии при длительном применении.
  • Способность блокировать калиевые каналы сердечной мышцы, что ассоциируется с удлинением интервала QT и нарушением ритма сердца. Риск возникновения данного побочного эффекта увеличивается при сочетании антигистаминных средств с противогрибковыми (кетоконазолом и интраконазолом), макролидами (эритромицином и кларитромицином), антидепрессантами (флуоксетином, сертралином и пароксетином), при употреблении грейпфрутового сока, а также у пациентов с выраженными нарушениями функции печени.
  • Отсутствие парентеральных форм, однако некоторые из них (азеластин, левокабастин, бамипин) имеются в виде форм для местного применения.

Ниже представлены антигистаминные средства второй генерации с наиболее характерными для них свойствами.

Терфенадин — первый антигистаминный препарат, лишенный угнетающего действия на ЦНС. Его создание в 1977 году явилось результатом исследования как типов гистаминовых рецепторов, так и особенностей структуры и действия имеющихся Н1-блокаторов, и положило начало разработке новой генерации антигистаминных препаратов. В настоящее время терфенадин используется все реже, что связано с выявленной у него повышенной способностью вызвать фатальные аритмии, ассоциированные с удлинением интервала QT (torsade de pointes).

Астемизол — один из самых длительно действующих препаратов группы (период полувыведения его активного метаболита до 20 суток). Ему свойственно необратимое связывание с Н1-рецепторами. Практически не оказывает седативного действия, не взаимодействует с алкоголем. Поскольку астемизол оказывает отсроченное воздействие на течение заболевания, при остром процессе его применение нецелесообразно, однако может быть оправданно при хронических аллергических заболеваниях. Так как препарат обладает свойством кумулироваться в организме, возрастает риск развития серьезных нарушений сердечного ритма, иногда фатальных. В связи с этими опасными побочными явлениями продажа астемизола в США и некоторых других странах приостановлена.

Акривастин (семпрекс) — препарат с высокой антигистаминной активностью при минимально выраженном седативном и антихолинергическом действии. Особенностью его фармакокинетики является низкий уровень метаболизма и отсутствие кумуляции. Акривастин предпочтителен в тех случаях, когда нет необходимости постоянного противоаллергического лечения ввиду быстрого достижения эффекта и краткосрочного действия, что позволяет использовать гибкий режим дозирования.

Диметенден (фенистил) — наиболее близок к антигистаминным препаратам первого поколения, однако отличается от них значительно меньшей выраженностью седативного и мускаринового эффекта, более высокой противоаллергической активностью и длительностью действия.

Лоратадин (кларитин) — один из самых покупаемых препаратов второго поколения, что вполне обьяснимо и логично. Его антигистаминная активность выше, чем у астемизола и терфенадина, вследствие большей прочности связывания с периферическими Н1-рецепторами. Препарат лишен седативного эффекта и не потенцирует действие алкоголя. Кроме того, лоратадин практически не взаимодействует с другими лекарственными средствами и не обладает кардиотоксическим действием.

Нижеследующие антигистаминные средства относятся к препаратам местного действия и предназначены для купирования локальных проявлений аллергии.

Левокабастин (гистимет) используется в виде глазных капель для лечения гистаминозависимого аллергического конъюнктивита или в виде спрея при аллергическом рините. При местном применении в системный кровоток попадает в незначительном количестве и не оказывает нежелательных воздействий на центральную нервную и сердечно-сосудистую системы.

Азеластин (аллергодил) — высокоэффективное средство для лечения аллергического ринита и коньюнктивита. Применяемый в виде назального спрея и глазных капель, азеластин практически лишен системного действия.

Другое топическое антигистаминное средство — бамипин (совентол) в виде геля предназначен для использования при аллергических поражениях кожи, сопровождающихся зудом, при укусах насекомых, ожогах медуз, обморожениях, солнечных ожогах, а также термических ожогах легкой степени.

Антигистаминные препараты третьего поколения (метаболиты). Их принципиальное отличие в том что они являются активными метаболитами антигистаминных препаратов предыдущего поколения. Их главной особенностью является неспособность влиять на интервал QT. В настоящее время представлены двумя препаратами — цетиризином и фексофенадином.

Цетиризин (зиртек) — высокоселективный антагонист периферических Н1-рецепторов. Является активным метаболитом гидроксизина, обладающим гораздо менее выраженным седативным действием. Цетиризин почти не метаболизируется в организме, и скорость его выведения зависит от функции почек. Характерной его особенностью является высокая способность проникновения в кожу и, соответственно, эффективность при кожных проявлениях аллергии. Цетиризин ни в эксперименте, ни в клинике не показал какого-либо аритмогенного влияния на сердце, что предопределило область практического использования препаратов-метаболитов и определило создание нового средства — фексофенадина.

Фексофенадин (телфаст) представляет собой активный метаболит терфенадина. Фексофенадин не подвергается в организме превращениям и его кинетика не меняется при нарушении функции печени и почек. Он не вступает ни в какие лекарственные взаимодействия, не оказывает седативного действия и не влияет на психомоторную деятельность. В связи с этим препарат разрешен к применению лицам, деятельность которых требует повышенного внимания. Исследование влияния фексофенадина на величину QT показало как в эксперименте, так и в клинике полное отсутствие кардиотропного действия при использовании высоких доз и при длительном приеме. Наряду с максимальной безопасностью данное средство демонстрирует способность купировать симптомы при лечении сезонного аллергического ринита и хронической идиопатической крапивницы. Таким образом, особенности фармакокинетики, профиль безопасности и высокая клиническая эффективность делают фексофенадин наиболее перспективным из антигистаминных препаратов в настоящее время.

Итак, в арсенале врача имеется достаточное количество антигистаминных препаратов с различными свойствами. При этом необходимо помнить, что они обеспечивают лишь симптоматическое облегчение при аллергии. Кроме того, в зависимости от конкретной ситуации можно использовать как различные препараты, так и многообразные их формы. Для врача также важно помнить о безопасности антигистаминных средств.


Три поколения антигистаминных препаратов (в скобках представлены торговые наименования)
I поколение II поколение III поколение
  • Дифенгидрамин (димедрол, бенадрил, аллергин)
  • Клемастин (тавегил)
  • Доксиламин (декаприн, донормил)
  • Дифенилпиралин
  • Бромодифенгидрамин
  • Дименгидринат (дедалон, драмамин)
  • Хлоропирамин (супрастин)
  • Пириламин
  • Антазолин
  • Мепирамин
  • Бромфенирамин
  • Хлорофенирамин
  • Дексхлорфенирамин
  • Фенирамин (авил)
  • Мебгидролин (диазолин)
  • Квифенадин (фенкарол)
  • Секвифенадин (бикарфен)
  • Прометазин (фенерган, дипразин, пипольфен)
  • Тримепразин (терален)
  • Оксомемазин
  • Алимемазин
  • Циклизин
  • Гидроксизин (атаракс)
  • Меклизин (бонин)
  • Ципрогептадин (перитол)
  • Акривастин (семпрекс)
  • Астемизол (гисманал)
  • Диметинден (фенистил)
  • Оксатомид (тинсет)
  • Терфенадин (бронал, гистадин)
  • Азеластин (аллергодил)
  • Левокабастин (гистимет)
  • Мизоластин
  • Лоратадин (кларитин)
  • Эпинастин (алезион)
  • Эбастин (кестин)
  • Бамипин (совентол)
  • Цетиризин (зиртек)
  • Фексофенадин (телфаст)

Вернуться

www.lvrach.ru

список средств и особенности их применения

Антигистаминные средства – это группа препаратов, которые блокируют чувствительные окончания клеток к соединению под названием гистамин, тем самым предотвращая и устраняя его негативные эффекты на организм. Выключая из работы определённые рецепторы, лекарства устраняют аллергию, тормозят секрецию соляной кислоты в желудке, обладают успокаивающим свойством.

Виды антигистаминных средств и их применение

Н1-блокаторы

Препараты этого вида действуют преимущественно на Н1-рецепторы. В медицине они используются для устранения аллергических реакций: воспаления, отёков, покраснений, высыпаний и прочего.

Подразделяются на 3 поколения:

  1. Первое поколение. Это поколение отличается маленькой избирательностью действия. Это означает, что средства влияют не только на нужные клетки, но и на другие, вызывая тем самым много нежелательных реакций. Требуют многократного приёма за сутки. И чем больше дозировка, тем меньше ожидаемый эффект и больше побочных. Практически все препараты вызывают сонливость.
  2. Второе поколение. Обладают более длительным действием, при этом применение может быть всего 1 раз за день. Вызывают меньше побочных эффектов, в том числе сонливость.
  3. Третье поколение. Являются активными метаболитами предыдущего поколения. Это значит, что вещества этих препаратов начинают действовать сразу, они не проходят сначала расщепление, как остальные. Отсюда следует высокая скорость наступления эффекта и уменьшение негативного влияния на печень.

Все поколения применяются при следующих состояниях:

  • аллергический насморк и кашель;
  • аллергические дерматиты;
  • отёчность;
  • зуд, высыпания на коже;
  • крапивница;
  • отёк Квинке;
  • анафилактический шок.

Н2-блокаторы

Препараты этой группы действуют в основном на второй тип рецепторов. Отвечают за регулирование выработки соляной кислоты в желудке и фермента под названием пепсин – он отвечает за расщепление белков.

Особенность: кроме действия на пищеварительную систему, имеют слабое влияние на иммунные процессы организма и в меньшем степени, чем блокаторы Н1, снимают воспаления.

Подразделяются на несколько поколений, где каждое предыдущее более совершенно, лишено некоторых побочных эффектов и увеличена скорость наступления лечебного действия. 4 и 5 поколения в России пока не зарегистрированы. Первое поколение снято с производства из-за серьёзных нежелательных явлений.

Средства нашли своё применение в лечении:

  • язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки;
  • профилактика образования эрозий при приёме противовоспалительных обезболивающих препаратов;
  • язвенные поражения пищевода, которые произошли из-за заброса в него желудочного содержимого;
  • профилактика кровотечений в ЖКТ при приёме некоторых лекарств;
  • гастрит с повышенной кислотностью.

Н3-блокаторы

Рецепторы третьего типа в основном находятся в головном мозге. В отличие от других препаратов, эта группа веществ обладает стимулирующим действием и может даже улучшать память, внимание, увеличивать умственную работоспособность.

Пока что лекарств, блокирующих только эти чувствительные окончания клеток, мало. В основном используются те препараты, у которых нет избирательной активности в отношении именно третьего типа, но действуют на все виды гистаминовых.

Применение:

  • шум в ушах;
  • снижение слуха;
  • головокружение, сопровождающееся тошнотой и рвотой.

Список препаратов

ПоколениеПрепараты
Н1-блокаторы
  • супрастин;
  • фенистил;
  • эриус
Н2-блокаторы
  • ранитидин;
  • фамотидин.
Н3-блокаторы

Особенности применения антигистаминных препаратов у разных групп людей

В каждом возрасте и при определённых болезнях есть свои лекарства, которые в каждом конкретном случае дадут должный эффект от их применения.

Для детей

Это особая группа, для которой препараты должен назначать только врач, видя всю ситуацию целиком.

До года

Препараты, блокирующие 1-тип рецепторов, назначают при возникновении аллергических реакций: зуд, сыпь, прозрачные сопли, отёки, воспаления. Назначаются они в виде капель или сиропов.

В этом возрасте разрешены:

  • Фенистил (с 3-х месяцев).
  • Зодак.
  • Эриус.

Средства, приостанавливающие активность 2-типа рецепторов, в крайне редких случаях назначаются детям первого года жизни, так как их пищеварительная система ещё не совершенна, а их назначают при повышенной кислотности желудка.

От года до 5 лет

Н1-блокаторы применяют для устранения крапивницы, при аллергических конъюнктивитах, во время сезонной аллергии.

  • Зиртек капли.
  • Дезал раствор.
  • Лордестин сироп.

Н2-блокаторы по-прежнему назначаются с осторожностью в детском возрасте.

От 5 лет

В этом периоде при аллергических состояниях принимают всё те же капли и растворы, но можно подключить и таблетки.

Помимо вышеперечисленных препаратов принимают также:

  • Супрастин.
  • Диазолин.
  • Фенкарол.
  • Супрастинекс капли.

Для беременных и кормящих мам

Этой категории женщин к самостоятельному приёму запрещены все антигистаминные препараты. Назначать их имеет право только врач, да и то после того, как остальные средства не дали положительных результатов. Ни один блокатор гистаминовых рецепторов не проходил соответствующих официальных испытаний на беременных женщинах, чтобы доказать свою безопасность.

Для взрослых

Блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов применяются при любых аллергических проявлениях. Также некоторые врачи советуют их при простуде, чтобы снять отёчность и облегчить носовое дыхание, к тому же хорошо снимают слезоточивость.

Популярностью у взрослого населения пользуются таблетки:

  • Цетрин.
  • Кларитин.
  • Супрастинекс.
  • Аллервэй.

При проблемах с повышенной кислотностью желудка, язвах и проблемах с пищеводом, назначаются блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов. Хотя сейчас препараты этой группы немного устарели, их вытесняют ингибиторы протонной помпы.

Для пожилых

Люди старшего поколения предпочитают проверенные годами средства:

  • Ранитидин.
  • Фамотидин.

Пожилым пациентам, при нарушении мозговых функций, головокружениях и шуме в ушах, специалисты рекомендуют блокаторы Н3-гистаминовых рецепторов.

На фармацевтическом рынке нет в свободном доступе препаратов, которые влияют только на 3-тип рецепторов. Вместо этого назначаются лекарства, действующие на все 3 вида, например, Бетагистин.

Противопоказания

АбсолютныеОтносительные
  • гиперчувствительность к любым веществам, входящих в состав;
  • тяжёлая форма почечной и печёночной недостаточности;
  • пониженная выработка желудочного сока.
  • беременность и кормление грудью;
  • ранний детский возраст;
  • старческий возраст, особенно, когда есть проблемы со многими системами и органами;
  • пониженное давление.

Побочные эффекты

Н1-блокаторы гистаминовых рецепторов

Самый частый нежелательный эффект, особенно это относится к 1 поколению, − сонливость.

Другие явления:

  • головокружение, головная боль;
  • сухость слизистых оболочек;
  • нарушения стула;
  • снижение давления;
  • учащённое сердцебиение.

Н2-блокаторы гистаминовых рецепторов

Препараты, у которых были очень сильные нежелательные эффекты, в России повторно не регистрировали. К ним относится циметидин. Были сведения, что он плохо влиял на мужскую потенцию и сердечно-сосудистую систему.

Частые побочные действия остальных средств:

  • тошнота, рвота;
  • сонливость;
  • замедленный сердечный ритм;
  • сухость во рту;
  • потеря чёткости зрения.

Н3-блокаторы гистаминовых рецепторов

Будут приведены только побочные тех препаратов, которые влияют на все 3 вида чувствительных окончаний клеток.

  • бессонница;
  • аллергические реакции;
  • слабость;
  • головная боль.

Природные антигистаминные средства

Некоторые травы можно заваривать/настаивать и пить вместо лекарств, если по какой-то причине нет возможности их принимать. Если сами растения не вызывают аллергию, ими спасаются в простых ситуациях. К применению подойдут:

  • льняное семя;
  • крапива;
  • ромашка;
  • солодка;
  • тимьян;
  • эхинацея.

prokishechnik.info

Антигистаминные препараты - это... Что такое Антигистаминные препараты?

Антигистаминные препараты — группа лекарственных средств, осуществляющих конкурентную блокаду рецепторов гистамина в организме, что приводит к торможению опосредуемых им эффектов.

Гистамин — нейромедиатор, способный оказывать влияние на дыхательные пути (вызывая отёк слизистой оболочки носа, бронхоспазм), кожу (зуд, волдырно-гиперемическую реакцию), желудочно-кишечный тракт (кишечные колики, стимуляцию желудочной секреции), сердечно-сосудистую систему (расширение капиллярных сосудов, повышение проницаемости сосудов, гипотензию, нарушение сердечного ритма), гладкую мускулатуру.

Усиление его влияния обуславливают аллергические реакции, поэтому антигистаминные препараты используются для борьбы с проявлениями аллергии. Ещё одна область их применения — симптоматическая терапия/устранение симптомов при простудных заболеваниях.

В настоящее время выделяют три группы препаратов (соответственно блокируемым ими рецепторам):

  • h2-блокаторы — используются при терапии аллергических заболеваний.
  • h3-блокаторы — используются при лечении заболеваний желудка (способствуют снижению желудочной секреции).
  • h4-блокаторы — используются в терапии неврологических заболеваний.

h2-блокаторы

В их числе цетрин (цетиризин), фенкарол (хифенадин), димедрол, клемастин, супрастин и останавливают эмиссию (например, Кромоглициевая кислота) или действие (как дифенгидрамин) гистаминов.

Выпускаются в виде таблеток, назального спрея, капель, в том числе глазных, раствора в ампулах для внутримышечного введения (как правило, для экстренной терапии).

Поколения

Существует несколько поколений антигистаминных препаратов[1]. С каждым поколением уменьшается количество и сила побочных эффектов и вероятность привыкания, увеличивается продолжительность действия.

  • Первое поколение
  • Второе поколение
  • Третье поколение — являются активными метаболитами препаратов второго поколения. Помимо большей эффективности в том числе лишены побочных кардиотоксических свойств.

Примечания

  1. Например, поколения указаны здесь

dic.academic.ru

что это такое простыми словами?

Термин «антигистамин» обычно используется для описания лекарств, которые противодействуют активности гистамина при рецепторах h2. К ним относятся блокаторы h2рецепторов первого поколения или седативные антигистамины (например, Дифенгидрамин, Хлорфенирамин) и блокаторы h2 рецепторов второго поколения или не седативные антигистамины (например, Лоратадин, Цетиризин) и антигистамины нового поколения (Фексофенадин, Норастемизол, Дескарбоэтоксилоратадин).

Виды и причины аллергии

По сути, аллергическая реакция возникает, когда наш организм ошибочно признает то, что в норме не должно причинять вреда, за патоген (например, пыльца) и атакует его. Симптомы, которые мы чувствуем, обусловлены этим иммунным ответом. Существует несколько типов гиперчувствительности, все, опосредуемые различными механизмами.

Аллергией традиционно называют гиперчувствительность I типа. Из четырех типов гиперчувствительности она отвечает за большинство аллергических реакций, которые обычно лечат антигистаминными препаратами. Она характеризуется чрезмерной активацией определенных лейкоцитов, называемых тучными клетками и базофилами, с помощью антитела, известного как иммуноглобулин E, что приводит к воспалительной реакции.

Антигистамин – лекарственный препарат, который служит для снижения или устранения эффектов, опосредованных гистамином (эндогенным химическим медиатором), который высвобождается во время аллергических реакций, посредством действия на рецептор гистамина.

Только те агенты, где основной терапевтический эффект опосредуется отрицательной модуляцией рецепторов гистамина, называются антигистаминами. Другие агенты могут иметь антигистамингическое действие, но не являются истинными антигистаминами.

Общие аллергические реакции включают экзему, крапивницу, сенную лихорадку (или аллергический ринит), астму, пищевые аллергии, реакции на яд насекомых (пчелы и осы).

Причина аллергии, вернее сказать факторы риска разделяют на две общие категории: факторы хозяина (наследственность, пол, раса, возраст) и окружающей среды.

Воздействие аллергенов идентифицировано как влиятельный фактор окружающей среды, тогда как пассивное курение и загрязнение могут действовать как адъювант.

Вещества, которые иммунная система распознает как захватчиков, мы называем антигенами; в основном они представляют небольшие фрагменты белка, полученные из более крупной молекулы, бактерий или даже наших собственных клеток, специфично связываемые с антителами.

Как проявляется аллергическая реакция — симптомы

Тучные клетки выделяют множество эффекторных молекул, полезных во время иммунного ответа, но что наиболее важно в контексте аллергической реакции, они выделяют молекулу, называемую гистамином.

Именно он ответствен за все то, что мы обычно ассоциируем с аллергией, чихание, заложенность носа, слезоотделение и зудящие глаза (вернее сказать чрезмерное высвобождение гистамина вызывает связанные симптомы), и эта та причина, почему антигистамины, например Кларитин, облегчают симптомы.

  1. Ингаляционные аллергены, которые вызывают аллергический конъюнктивит и аллергический ринит, также могут приводить к астматическим симптомам, одышке, кашлю, хрипам, вызванным сужением дыхательных путей (бронхоконстрикция) и образованием слизи в легких.
  2. При укусах насекомых, действии антибиотиков и некоторых других лекарств   затрагивается несколько систем (пищеварительная, дыхательная, система кровообращения), возможны кожные реакции и отек, бронхоспазм и  гипотония.
  3. При кожной аллергии – папулы, эритемы, сыпи.
  4. Желудочно-кишечными и кожными симптомами проявляется пищевая аллергия.

В 25-50% случаев преобладающие симптомы развиваются через 1-10 часов после воздействия (реакции поздней фазы), затеняя аллергическую природу болезни.

Как выявить аллерген?

Хотя аллергические заболевания могут возникать почти в любом возрасте, некоторые аллергические реакции впервые чаще всего развиваются в определенных возрастных группах.

  1. Атопический дерматит, пищевая аллергия – неонатальный период. Продукты, которые могут провоцировать аллергическую реакцию, молоко, яйцо, орехи.
  2. Астма (пылевые клещи, перхоть домашних животных) – в раннем детстве.
  3. Аллергический ринит (пыльца трав и деревьев) – подростковый возраст.
  4. Крапивница, ангиотек (непереносимость аспирина) – от 18 до 25 лет.
  5. Аллергия на яд насекомых (пчелы, осы), полипы носа – у взрослых людей.

Точная диагностика инициирующих и причинных аллергенов необходима для принятия соответствующих рекомендаций. Помимо подробного анализа клинической истории, включающего структурированные вопросы о частоте, степени тяжести, продолжительности, сезонности симптомов, диетических привычках, непереносимости  определенных веществ, факторах риска и так далее, пациента спрашивают о каком-либо лечении, особенно об антигистаминах, актуальных и пероральных кортикостероидах и адреналиновых аутоинъекторах.

Прик-тест – широко используемый тест на аллергию, который выполняют с водными растворами различных аллергенов (ингаляционные, профессиональные, пищевые).

Испытание требует контроля с использованием разбавителя (отрицательный контроль) и раствора гистамина (положительный контроль). Уколы кожи через аллерген делают стерильной иглой 25G (0,50 x 25 мм) ланцетного типа (каждый аллерген требует использования отдельной иглы). Избыточный раствор аллергена удаляют с кожи с помощью абсорбирующей бумажной ткани. Реакцию оценивают через 15 минут.

Внутрикожные тесты имеют значение в диагностике аллергии на лекарства или яды и проводятся специалистами в специализированных клиниках. Патч-тесты или аппликационные тесты обычно используются в диагностике аллергического контактного дерматита и доступны несколько стандартизированных серий контактных аллергенов.

Антигистаминные препараты при лечении аллергии

Гистамин синтезируется и высвобождается различными клетками человека, но особенно тучными клетками, базофилами, тромбоцитами, гистаминергическими нейронами, лимфоцитами и энтерохромаффинными клетками. Он хранится в везикулах или гранулах и высвобождается при стимуляции. Он относится к биогенным аминам и синтезируется пиридоксальфосфатом (витамин B6), содержащим L-гистидиндекарбоксилазу из гистидина аминокислоты.

Гистамин является мощным медиатором многочисленных физиологических реакций. Влияние на клетки-мишени в различных тканях он оказывает посредством связывания с его четырьмя рецепторами (HR1, HR2, HR3 и HR4). Эти рецепторы, каждый из которых имеет свои особенности, относятся к семейству рецепторов, сопряженных с G-белком.

HR1-рецептор кодифицирован в 3-ей хромосоме человека и отвечает за многие симптомы аллергических реакций (зуд, ринорея, бронхоспазм, сокращение гладкой мышцы кишечника). Активация HR1-рецептора симулирует сигнальные пути  индозитолфосфолипида, кульминацией которого является образование инозитола 1,4,5-трифосфат и диацилглицерина, что приводит к увеличению внутриклеточного кальция.

Более того, когда HR1 стимулируется, он может активировать другие внутриклеточные сигнальные молекулы, такие как фосфолипаза D и фосфолипаза A, фактор транскрипции  NF-кВ  – все участвуют в развитии аллергических заболеваний.

Что такое антигистаминные препараты? Хотя обычные люди используют термин «антигистамин» для описания лекарства для лечения аллергии, врачи и ученые используют этот термин, описывая класс лекарств, противодействующих активности рецепторов гистамина в организме. И в этом смысле классификация антигистаминов (h2-антигистамины и h3-антигистамины) соотносится с рецептором гистамина, на который они действуют.

Антигистамины — что это такое простыми словами?

Антигистамины не влияют на высвобождение гистамина, и не они инактивируют гистамин. Лучший способ описать антигистаминные препараты, что это такое простыми словами – они  ингибирует эффекты гистамина или они работают, физически блокируя рецепторы h2, останавливая гистамин от достижения своей цели. Это уменьшает реакцию нашего организма на аллергены и, следовательно, помогает снизить неприятные симптомы, связанные с аллергией.

Механизм действия

Считается, что основной механизм антигистаминного действия при лечении аллергических заболеваний – конкурентный антагонизм связывания гистамин

allergolog.guru

противогистаминные средства разных поколений, список гистаминных лекарств

Тот, кто ищет в аптеках гистаминные средства, обязательно столкнется с проблемой, поскольку их назначают в крайне редких ситуациях. В свою очередь, антигистаминные препараты разных поколений представлены сегодня очень широко. Все дело в том, что гистамин – это биологическое соединение, постоянное находящееся в человеческом организме в неактивном состоянии. Свободный гистамин отличается такой активностью, что он блокирует работу жизненно важных органов. С целью подавления данного активного вещества используются противогистаминные медикаменты.

Как действуют антигистаминные препараты?

С учетом высокой скорости формирования комплекса «гистамин-рецептор», ученые разработали антигистаминные препараты нового поколения, оказывающие дополнительное воздействие на комплекс механизмов воспаления:

  • инактивируют гистамин;
  • замедляют процесс синтеза гистамина и формирование кислородных радикалов;
  • нарушают процесс клеточной активации посредством иммобилизации ионов кальция.

Эти медикаменты оказывают влияние на процесс взаимодействия рецепторов и гистамина, требующийся для биологического эффекта на медиатор.

Когда гистамин присоединяется к рецептору h2, в клетках гладких мышц появляются спазмы. Если такой рецептор воздействует на окончание нервных клеток, кожа начинает зудеть, появляется крапивница и гиперемия. При воздействии рецепторов на грудные клетки увеличивается выработка слизи.

В ситуации присоединения рецептора h3 к гистамину происходит стимуляция секреции клеток в желудочно-кишечном тракте с последующей диареей, метеоризмом и высыпаниями во рту.

В клетках нервной системы присутствует рецептор h4, а потому они реагируют на гистамин повышением температуры, головной болью, тошнотой и мигренью.

На поверхности тучных клеток находится рецептор h5, принимающий участие в мобилизации и перемещении нейтрофилов.

Антигистаминные средства способны соединяться с определенным видом рецепторов либо не обладать избирательностью.

Поколения антигистаминных препаратов: список

Специалисты определили классификацию лекарств от аллергии по поколениям. Она сформировалась с того времени, когда изобрели средства, блокирующие гистамин. Препараты, входящие в такие поколения, отличаются особенностями. Классификацию создавали на основании противопоказаний и нежелательных последствий после приема.

Для каждого пациента лекарство подбирается индивидуально, исходя из симптоматики. Немаловажное влияние оказывают индивидуальные особенности организма.

К списку антигистаминных препаратов первого поколения относят седативные медикаменты, активные к рецепторам h2. Их вводят больному большими дозами, и действие одной длится около 6 часов. После этого приходится вводить другую дозу.

Действенное влияние седативных лекарств имеет и некоторые побочные эффекты: становится нечетким зрение, пересыхает слизистая во рту, расширяются зрачки. Используя седативные медикаменты, больной отмечает сонливость, снижение мышечного тонуса. Такие средства нельзя назначать, если пациент водит машину и занимается ответственной работой. При употреблении с антигистаминными препаратами первого поколения снотворных, обезболивающих и седативных медикаментов, будет усилен эффект приема последних.

Эти медикаменты от аллергии назначают при определенных проблемах:

  • бронхиальная астма;
  • аллергия, ухудшающая работу органов дыхания;
  • крапивница;
  • бронхит;
  • контактная аллергия в острой форме.

В связи с тем, что такие средства отлично справляются с кашлем, их прописывают при бронхите. В подобных медикаментах нуждаются пациенты, страдающие хроническими недугами, осложняющие дыхание. Наиболее распространенными среди них являются:

  • Супрастин;
  • Тавегил;
  • Фенкарол;
  • Димедрол;
  • Пильпофен.

Антигистаминные препараты второго поколения – это лекарства без седативного эффекта. Количество возможных побочных действий минимизировано. Эти медикаменты не тормозят реакции и не вызывают сонливость. Средства второго поколения оказывают хороший эффект при терапии зуда и кожных высыпаний.

Однако эти лекарства характеризуются кардиотоксическим эффектом. Именно поэтому их прописывают в стационаре. Пациентам с патологиями сердца и сосудов запрещено применять антигистамины второго поколения:

  • Трексил;
  • Кларитин;
  • Зодак;
  • Фенистил;
  • Гисталонг;
  • Семпрекс.

Третье поколение антигистаминных препаратов относится к активным метаболитам. Блокируя синтез гистамина, они оказывают на организм сильное влияние. К таким средствам относят: Цетрин, Зиртек, Телфаст. В отличие от медикаментов предыдущего поколения эти применяются в терапии астмы, кожных заболеваний и острой аллергии. Нередко их назначают для лечения псориаза.

Сегодня большое распространение получают антигистаминные препараты последнего поколения. Новое четвертое поколение – это средства, практически не провоцирующие побочных явлений (Эриус, Телфаст, Ксизал).

Достоинствами использования антигистаминных препаратов последнего поколения являются:

  • скорость воздействия на проблему;
  • длительность терапевтического эффекта до 2 суток;
  • отсутствие тахифилаксического эффекта;
  • снижается потребность в применении кортикостероидов;
  • отсутствие побочных действий на миокард и ЦНС.

Несмотря на успехи в разработках фармацевтических компаний, применять данные лекарства во время беременности не рекомендуется. Их назначают только под врачебным контролем.

Антигистаминные препараты 5 поколения: список

К последнему новому перечню лекарств от аллергии относят:

  • Эбастин;
  • Цетиризин;
  • Левоцетиризин;
  • Фексофенадин;
  • Хифенадин;
  • Дезлоратадин.

Все перечисленные средства могут встречаться и под другими названиями, однако, основное действующее вещество остается прежним.

Новым медикаментом, находящимся на данный момент на этапе разработки, является Норастемизол. Это такое средство, которое пока известно лишь за рубежом.

Антигистаминные препараты детям и беременным

При терапии детских аллергических заболеваний применяются лекарства трех поколений. Первая группа – это средства, быстро проявляющие лечебное свойство и легко выводящиеся из организма. Обычно их назначают для терапии острой аллергической реакции короткими курсами. Самыми эффективными среди них считаются: Супрастин, Тавегил, Диазолин и Фенкарол.

Медикаменты второй группы не провоцируют седативного эффекта и их действие длится длительное время, поэтому принимают их раз в день. Для лечения детской аллергии обычно прописывают Фенистил, Кетотифен и Цетрин.

Третья группа лекарств от аллергии для детей используется при хронической форме недуга, поскольку они долго сохраняют эффект.

Детям можно использовать антигистаминные препараты в виде сиропов, капель, мазей и таблеток.

Что касается назначения антигистаминных препаратов беременным, тут необходимо понимать, что в течение первого триместра это запрещено. Начиная со второго триместра, можно использовать средства при крайней необходимости.

Беременным могут назначать природные антигистаминные препараты в виде витаминов В12 и С, никотиновой, олеиновой и пантотеновой кислоты, рыбьего жира и цинка.

Самыми безопасными при беременности являются Зиртек, Кларитин, Авил и Телфаст. Однако даже их прием обязательно согласуется со своим врачом.

Побочные эффекты и противопоказания к антигистаминам

Антигистаминные препараты способны ухудшить состояние больного с диагнозами:

  • застой мочи;
  • глаукома;
  • увеличение предстательной железы;
  • кишечная непроходимость.

В случае обнаружения перечисленных недугов, медикаменты от аллергии назначают осторожно. Дозировку придется уменьшить, если человек страдает недостаточностью почек и печени. В основном дозировка зависит от препарата.

До шестимесячного возраста не советуют использовать «Гидроксизин» и «Прометазин».

Антигистамины с седативным эффектом - это такие средства, которые снижают концентрацию внимания. Это действие усиливается одновременным приемом лекарств и алкоголя.

При использовании антигистаминных препаратов, особенно первых поколений, могут появиться следующие побочные эффекты:

  • сонливость;
  • запор;
  • головная боль;
  • ухудшение зрения;
  • пересушенность слизистой во рту;
  • сложное мочеиспускание;
  • помутнение сознания.

Лекарственное взаимодействие

Если некоторые медикаменты принимать вместе с антигистаминами, они спровоцируют сонливость:

  1. «Зопиклон» и остальные лекарства, помогающие быстро уснуть.
  2. «Амитриптилин» и аналогичные антидепрессанты.
  3. «Морфин» и «Кодеин», а также сильнодействующие обезболивающие препараты.
  4. «Темазепам», «Лоразепам», «Диазепам».

С целью исключения возникновения побочных эффектов нельзя принимать с противоаллергическими медикаментами антиспазматические, антипсихотические и антихолинергические лекарства.

Какой врач может помочь?

После появления аллергической симптоматики можно обращаться к аллергологу либо терапевту. Дополнительную консультацию получают у офтальмолога, ЛОР специалиста и дерматолога. В случае атопического ринита необходимо посещать пульмонолога, чтобы пройти обследование с целью исключения бронхиальной астмы.

Может помочь и грамотная рекомендация диетолога, исключающего высокоаллергенные продукты из рациона больного.

Врачи отмечают, что осложнений аллергии можно избежать, если:

  • соблюдать гипоаллергенную диету;
  • своевременно принимать антигистаминные препараты;
  • уменьшать количество контактов с аллергеном.

Подбор антигистаминных лекарств осуществляется врачом с учетом сопутствующих диагнозов, возраста, степени тяжести и общего состояния здоровья человека.

allergo.guru


Смотрите также



 Детские болезни
Краснуха  Вирусное инфекционное заболевание, которое по характеру сыпи немного напоминает корь, но протекает гораздо легче. Начинается болезнь с появлением на теле мелкопятнистой сыпи, располагающейся чаще на наружной поверхности рук, ног и ягодицах. В меньшей степени пор...
порнуха на сайте порно дойки и порно видео онлайн можно смотреть всегда без регистрации. шикарная бесплатная порнуха, ххх видео с обновлениями и бесплатное порно видео смотреть на порно-копилке.нет всегда оналайн и без регистрации
Ангина  Инфекционное заболевание, характеризующееся острым воспалительным процессом, в первую очередь в области миндалин. Встречается в основном у детей старше года. Различают катаральную, фолликулярную и лакунарную ангины. Катаральная ангина начинается с того, что реб...
Ангина  Инфекционное заболевание, характеризующееся острым воспалительным процессом, в первую очередь в области миндалин. Встречается в основном у детей старше года. Различают катаральную, фолликулярную и лакунарную ангины. Катаральная ангина начинается с того, что реб...
Бронхит  Чаще им заболевают дети с хроническим воспалением миндалин. Начинается бронхит обычно с сухого кашля, который через 2—3 дня становится более влажным. Может повыситься температура, иногда у маленьких детей вокруг рта синеет кожа. До прихода врача ребенка укладывают ...
Трещины сосков, мастит&nnbsp; Если в соске появится резкая боль, как только ребенок начнет присасываться к груди, и если она не утихает, значит в соске имеется небольшая трещина. В этом случае ребенка нужно кормить из здоровой груди, а из больной молоко сцеживать. Грудь с трещиной следует показа...
чемоданы на колесах Cок огородной капусты  |  Бурая водоросль (ламинария)  |  Картофельный сок  |  Огуречный сок  |  Свекольный сок  |  Смесь соков моркови, свеклы и кокосового ореха  |  Смесь соков моркови, свеклы и огурцов  |  Сок брюссельской капусты  |  Сок водяного кресса (жеруха)  |  Сок земляной груши (артишок)  |  Сок капусты  |  Сок кислой капусты  |  Сок листьев горчицы  |  Сок лука  |  Сок лука - порея  |  Сок люцерны  |  Сок одуваничка  |  Сок пастернака посевного  |  Сок перца (зеленого)  |  Сок петрушки  |  Сок плода дынного дерева  |  Сок ревеня  |  Сок редиски  |  Сок репы  |  Сок салата (латука)  |  Сок салата ромэн  |  Сок сельдерея  |  Сок спаржи  |  Сок стручковой фасоли  |  Сок сырой моркови  |  Сок фенхеля - сладкого укропа  |  Сок хрена  |  Сок цикория - эндивия  |  Сырой калиевый суп  |  Томатный сок  |  Чесночный сок  |  Шпинатный сок  |  Щавелевая кислота  |  Щавелевый сок  |  

Врачевание и знахарство всегда были тесно связаны с духовными традициями народа. Из поколения в поколение бережно передавались советы народных целителей, чья практика основывалась на целебном воздействии окружающей природы и была пронизана ее жизненной энергией. К сожалению, в нынешней экологической ситуации воспользоваться этими сведениями становится все труднее. Нельзя, например, собирать растения в черте города, в промышленных районах, у дорог.
Nar-vrach.ru дает почерпнутые из многочисленных источников советы, рекомендации и рецепты препаратов, которые представлены - для удобства пользования - по основным заболеваниям. Технологию приготовления лечебных средств из дикорастущих, садовых и огородных растений, продуктов питания, соков, лекарственных чаев другого имеющегося под рукой сырья. NAR-VRACH.RU не претендует на исчерпывающую информацию и полноту того ценного опыта, что был накоплен народной медициной в течение многих столетий. Его цель - помочь больным поправить здоровье, а тем, кто не нуждается в лечении, поддерживать хорошую физическую форму, работоспособность, душевное равновесие, хорошее здоровье и настроение.

Публикации на сайте не должны приниматься, как рекомендации пациентам по самостоятельному лечению и диагностированию каких-либо болезней.
(C) Карта сайта, XML.